I. Ответить на вопросы:
1) Какие препараты группы бензилпенициллина обладают следующими свойствами: а) быстро всасываются, сохраняют терапевтическую концентрацию в течение 3-4 ч? б) медленно всасываются, сохраняют терапевтическую концентрацию в течение 2 нед? Почему натриевую соль бензилпенициллина лучше растворить в растворе новокаина, чем в воде?
Ответ:
Группы бензилпенициллина
а) быстро всасываются, сохраняют терапевтическую концентрацию в течение 3-4 ч – это природные пенициллины, которые представлены бензилпенициллин натриевой солью, бензинпенициллин калиевой солью, бензилпенициллином прокаина (новокаиновая соль пенициллина), бензатин бензилпенициллином, феноксиметилпенициллином [3].
2) В чём особенность противомикробного действия и применения антибиотиков макролидов? Какие показания для применения препаратов тетрациклинов? Какие побочные явления могут вызывать антибиотики группы тетрациклина? Как их предупредить и лечить?
Ответ:
Основной химической структурой всех макролидов является макроциклическое лактонное кольцо, отличающееся по величине у разных антибиотиков этой группы. Основной особенностью полусинтетических макролидов являются улучшенные фармакокинетические свойства при высокой противомикробной активности. Макролиды, угнетая синтез белка, оказывают в основном бактериостатическое действие. По спектру антимикробного действия они близки к пенициллинам. Наиболее чувствительны к макролидам грамположительные бактерии и патогенные спирохеты. Макролиды способны подавлять размножение микроорганимов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам. Однако многие микроорганизмы довольно быстро приобретают устойчивость к макролидам, поэтому они относятся к резервным антибиотикам.
Макролиды малотоксичны и сравнительно редко вызывают побочное действие в виде диспептических явлений и аллергических реакций [1].
3) В чём особенность применения препаратов левомицетина? Какие побочные явления могут вызывать антибиотики группы аминогликозидов? Как их предупредить и лечить?
Ответ:
Механизм противомикробного действия левомицетина связан с его влиянием на рибосомы и угнетением синтеза белка. Он также ингибирует пептидилтрансферазу. Проявляются эти влияния в основном бактериостатическим эффектом. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается относительно медленно. В связи с серьезными неблагоприятными эффектами в отношении кроветворения левомицетин, как правило, относят к антибиотикам резерва; применяется он только при неэффективности других антибиотиков. В связи с тем, что левомицетин может вызывать выраженное угнетение кроветворения, сопровождающееся ретикулоцитопенией, гранулоцитопенией и в тяжелых случаях апластической анемией, которая обычно заканчивается смертельным исходом. Поэтому при применении левомицетина требуется регулярный контроль картины крови. Чтобы уменьшить возможность угнетения кроветворения, антибиотик следует назначать в течение возможно более короткого периода времени. Повторные курсы лечения не рекомендуются [2].
Все антибиотики-аминогликозиды обладают характерными токсическими свойствами – ототоксичностью (кохлеарной и вестибулярной), нефротоксичностью и, реже – нейротоксичностью с развитием нейромышечной блокады. Поскольку начальные проявления ототоксичности обратимы, за больными, принимающими антибиотики-аминогликозиды в высоких дозах и/или длительное время, необходимо вести тщательное наблюдение. Однако тугоухость может развиться и через несколько недель после отмены антибиотика.
II. Ответить на вопросы:
1) Какие сульфаниламидные препараты оказывают пролонгированное действие? В каких случаях назначают сульфадиметоксин? Какие побочные явления могут вызвать сульфаниламидные препараты?
Ответ:
Сульфаниламидные препараты длительного действия представлены сульфанилпиридазином, сульфадиметоксином и др. Сульфаниламидные препараты сверхдлительного действия представлены сульфаленом [1].
Показания к применению сульфадиметоксина: острые респираторные заболевания, ангина, сунуситы, отиты, дизентерия, инфекционно-воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, пиодермия, раневые инфекции, трахома, гонорея, токсоплазмох и т.д. Назначают также в сочетании с противомалярийными препаратами (при устойчивых формах малярии) [5].
2) Каков противомикробный спектр действия у производных нитрофурана? При каких заболеваниях назначают фурадонин и фуразолидон?
Ответ:
Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямблий. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам. В зависимости от химического строения отдельные соединения этого ряда несколько различаются по спектру действия. Так, фурацилин влияет на грамотрицательные и грамположительные бактерии. Фуразолидон, имеющий в боковой цепи ядро оксазолидона, наиболее эффективен в отношении грамотрицательных бактерий, а также трихомонад и лямблий. Близкий к нему фуразолин, отличающийся дополнительной морфолинометильной группой при оксалидоновом ядре, активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий. Фурадонин и фурагин, имеющий в боковой цепи ядро аминогидантоина, наиболее эффективны при инфекциях мочевыводящих путей [5].
Фурадонин действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии (стафилококки, стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа, паратифа, дизентерии, различные штаммы протея). Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей: пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах. Его применяют также для предупреждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катеризации и т.п. [5]
3) В каких случаях показано применение нитроксолина? Перечислите основные принципы химиотерапии
Ответ:
Нитроксолин оказывает антибактериальное действие на грамположительные и в большей степени на грамотрицательные бактерии; эффективен также в отношении некоторых грибов (рода Candida и т.д.). Применяют при инфекциях мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит и т.д.), для профилактики инфекций после операций на почках и мочевых путях, а также при иных заболеваниях, вызванных чувствительными к этому препарату микроорганизмами, часто эффективен при устойчивости микрофлоры к другим антибактериальным средствам [5].
Для достижения хорошего лечебного эффекта необходимо соблюдать следующие правила применения химиотерапевтических средств:
1) следует назначать такой препарат, к которому наиболее чувствительны возбудители заболевания;
2) лечение необходимо начинать как можно раньше, используя максимально допустимые дозы (ударные) и продолжать до полного излечения больного;
3) следует учитывать, что заниженные дозы препарата или необоснованные перерывы в лечении создают благоприятные условия для привыкания микроорганизмов к данному препарату. Поэтому некоторые препараты (например, пенициллин) вводят круглосуточно, поддерживая необходимую концентрацию лекарства в крови.