ВВЕДЕНИЕ
Бета-адреноблокаторы широко используются в клинической практике при разного рода сердечно-сосудистых заболеваниях более 40 лет. Не считая антигипертензивного действия, бета-адреноблокаторы оказывают антиангинальный и кардиопротективный эффект за счет снижения потребности миокарда в кислороде и уменьшают риск внезапной смерти у больных, которые перенесли инфаркт миокарда, от жизнеугрожающих нарушений ритма сердца за счет увеличения порога фибрилляции. Ещё одной нишей использования бета-адреноблокаторов в последнее время стало их применение при хронической сердечной недостаточности, так как была убедительно доказана их способность уменьшать смертность и замедлять прогрессирование хронической сердечной недостаточности.
Целесообразность применения бета-адреноблокаторов при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также при нарушениях ритма сердца нашла отражение в некоторых российских рекомендациях. Этому способствуют высокая результативность, относительная недороговизна и доступность данного класса препаратов.
Бета-адреноблокаторы, наряду с диуретиками, были первыми из антигипертензивных препаратов, которые доказали свою эффективность не только в отношении адекватного контроля артериального давления, но и в отношении уменьшения риска сердечно-сосудистых осложнений. Таким образом данная тема не утратила своего значения.
1. СУЩНОСТЬ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ И ИХ КЛАССИФИКАЦИЯ
Блокаторы β-адренорецепторов представляют собой не однородную по фармакологическим эффектам группу лекарственных препаратов, которые, связываясь с β-адренорецепторами, блокируют влияние на них адренергических медиаторов [1].
Существует несколько характеристик β-адреноблокаторов, определяющих особенности их действия, а именно селективность, α-адреноблокирующая и внутренняя симпатомиметическая активность, гидролипофильность, наличие вазодилатирующих свойств.
Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают огромный интерес в связи с их поразительной результативностью. Их используют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и конкретных нарушениях работоспособности сердца.
Довольно часто доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца. Бета-адреноблокаторами представлены лекарственные средства, блокирующие на определенный временной промежуток разнообразные виды адренорецепторов. Значение данных веществ сложно переоценить. Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине [2].
2. БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ СЕЛЕКТИВНОГО ТИПА
Кардиоселективность представляет собой соотношение блокирующего действия в отношении бета1-адренорецепторов, которые находятся в сердце, и бета2-адренорецепторов, которые находятся преимущественно в бронхах и периферических сосудах. Кардиоселективность дозозависима, она существенно сокращается или нивелируется при применении бета-адреноблокаторов в высоких дозах [8].
Для изучения кардиоселективности оценивают степень ингибирования препаратом влияния агонистов бета-адренорецепторов на частоту сердечных сокращений, тремор пальцев, артериальное давление, тонус бронхов в сравнении с эффектами пропранолола.
Степень селективности отражает интенсивность связи с бета-адренорецептором и определяет выраженность силы и длительность действия бета-блокатора. Преимущественная блокада βl-адренорецепторов определяет индекс селективности β-блокаторов, уменьшение эффектов β2-блокады, тем самым уменьшая вероятность побочных эффектов [9].
Бета-адреноблокаторы кардиоселективные представляют собой лекарственные средства, избирательно блокирующие β1 -адренорецепторы и оказывающие антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.
Антиангинальное действие селективных β 1 -адреноблокаторов заключается в их способности уменьшать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде и улучшению его кровоснабжения.
Гипотензивный эффект селективных β 1 -адреноблокаторов связан с торможением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления и сокращение сердечного выброса [10].
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Бета-адреноблокаторы представляют собой группу фармакологических лекарственных средств, при введении которых в организм человека осуществляется блокирование бета-адренорецепторов.
К клиническим достоинствам бета-адреноблокаторов относятся продолжительный опыт их применения, доказанность в плане сокращения частоты сердечно-сосудистых осложнений и смертности при артериальной гипертензии, хорошую переносимость представителей новых поколений данного класса. Несколько новых лекарственных средств обладает высокой селективностью или дополнительными вазодилатирующими и антиоксидантными свойствами в совокупности с благоприятным фармакокинетическим профилем, больше всего у лекарственных форм с замедленным контролируемым высвобождением, и может быть надежно, безопасно и предсказуемо применен для лечения больных артериальной гипертензией.
Причинами излишней настороженности в назначении бета-адреноблокаторов зачастую являются некоторые заболевания (а именно, дисфункция левого желудочка, сахарный диабет, преклонный возраст). При этом установлено, что максимальная результативность селективного бета-адреноблокатора метопролола была зарегистрирована именно в данных группах больных.